新突破有望实现有机物碳氢键精准转化

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  记者从中科院上海有机化学所获悉,该所刘国生课题组在有机分子精准转化领域取得突破。大伙与香港科技大学林振阳课题组合作方式方式,通过实验和理论计算,揭示了金属调控氮自由基确定性转移有机分子中氢原子的新机制,有望实现对繁复烯烃中碳氢键的精准转化。相关成果近日在线发表于《自然》杂志。

  有机药物内部人员繁复,改变其中某个化学键或替代某个官能团,就能获得药效完整性不同的产物。论文第一作者、刘国生课题组博士生李家园告诉记者,为了实现有机分子的精准转化,科学家面临有另好几个 多关键性问提:一是有机分子中内部人员类似于的碳氢键没法实现在指定位置精准攫取氢原子;二是攫取氢原子后的碳自由基咋样进行不对称转化以获得想要的内部人员。

  刘国生对记者表示,其课题组早在2016年就与美国科学家合作方式方式,尝试回答了上述第5个问提。大伙首次提出了铜催化自由基接力的新概念,非常高效高确定性地得到手性腈类化合物,从而实现了将简单石油化工产品直接转化为药物分子前体。

  无论是绿帘石药物还是合成产物,其中生物活性分子往往存在多个烯烃键,意味自由基置换氢原子面临确定性问提。这次研究在前期基础上,首次发现金属铜催化剂还时要与含磺酰胺的氮自由基存在配位,由此来调节氮自由基的攫氢能力和确定性,可实现繁复烯烃分子的精准转化。

  刘国生告诉记者,该反应体系还适用于繁复药物分子的后期精准修饰,为新药研发及药物分子改造提供新途径。(记者聂翠蓉)

[ 责编:赵宇豪 ]

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